Introdução do Citrus Aurantium

Citrus AurantiumA Citrus aurantium, planta da família Rutaceae, é amplamente distribuída na China. Na medicina tradicional chinesa, a Citrus aurantium é uma erva popular utilizada principalmente para aumentar o apetite e regular o qi (energia). Na Itália, a Citrus aurantium também é um remédio popular tradicional desde o século XVI, usado para tratar febres como a malária e como agente antimicrobiano. Estudos recentes demonstraram que a Citrus aurantium pode substituir a efedra no tratamento da obesidade sem efeitos colaterais cardiovasculares adversos.

Os principais constituintes do Citrus aurantium são hesperidina, neohesperidina, nobiletina, auranetina, aurantiamarina, nuringina, sinefrina e limonina.

Ingrediente ativo

hesperidina, neohesperidina, nobiletina, D-limoneno, auranetina, aurantiamarina, citrina, sinefrina, limonina

Propriedade física

Cristalização, ponto de fusão 184-1850°C, cristalização do carbonato 151-152°C, facilmente solúvel em água. Bitartarato, ponto de fusão 188-189°C, solúvel em água, pouco solúvel em etanol, quase insolúvel em clorofórmio e éter. Cloridrato, cristal incolor (etanol-éter etílico), ponto de fusão 166-167°C. A racemização ocorre facilmente na separação cromatográfica com resinas de troca iônica de ácidos e bases fortes.

Efeito farmacológico
1. Efeito no útero: Fructus Aurantii e a Decocção de Fructus Aurantii provenientes de três diferentes regiões produtoras (Sichuan, Jiangxi e Hunan) demonstraram efeito inibitório no útero de camundongos (grávidos e não grávidos) in vitro; o útero de coelhas foi estimulado tanto in vivo quanto in vitro (grávidas e não grávidas). A fístula uterina em coelhas também demonstrou intensificar as contrações uterinas, aumentar a tensão e até mesmo provocar contrações tetânicas. A tintura e o extrato fluido de Fructus Aurantii também podem estimular o útero de coelhas (in vivo e in vitro). O útero de camundongos (in vitro) apresentou inibição. Uma substância alcaloide isolada de Fructus Aurantii e Lycium orange também apresentou certo efeito contrátil no útero de coelhas in vitro, especialmente no músculo uterino estimulado pela hipófise. A parte do alcaloide removida apresentou efeito relaxante no útero de coelhas in vitro, sendo esse efeito mais evidente após a estimulação da hipófise. A cirantina, isolada da casca do fruto da aurantia (Fructus Aurantii Fructus Peel), inibe a atividade do hialuronato ao redor do ovário, o que pode estar relacionado ao seu efeito contraceptivo (prevenção da fertilização).

2. Efeito no intestino: Fructus Aurantii e Fructus Aurantii de três habitats diferentes inibiram o intestino em camundongos e coelhos; a maioria dos túbulos intestinais em coelhos foi inibida, mas alguns não apresentaram alterações. Fructus Aurantii e seu extrato fluido inibiram os túbulos intestinais de camundongos (in vitro) e coelhos (in vitro). Alta concentração (1:1000) inibiu o intestino delgado de coelhos e porquinhos-da-índia isolados e inibiu os efeitos da acetilcolina e da histamina. Baixa concentração (1:10000), após um curto período de inibição, pode apresentar um efeito excitatório, com aumento da amplitude e aceleração da frequência. Em cães anestesiados, a presença de decocção no intestino foi obviamente inibida. Mas em cães com gastroenterostomia, apresentou um certo efeito excitatório, que pode intensificar os movimentos gastrointestinais e o ritmo de contração.

3. Efeitos no coração e nos vasos sanguíneos: pequena excitabilidade e grande inibição no coração do sapo in vitro. Fructus Aurantii e Fructus Aurantii em decocção aquosa, tintura e extrato fluido apresentaram os mesmos efeitos. A decocção ou o extrato alcoólico de Fructus Aurantii injetados por via intravenosa podem resultar em aumento significativo da pressão arterial. Fructus Aurantii e Fructus Aurantii provenientes de três habitats diferentes demonstraram ter efeitos vasoconstritores leves por meio de perfusão vascular em sapos. Em cães anestesiados, observou-se um efeito hipertensivo significativo e rápido. Não houve depressão respiratória ou hipotensão induzidas pela epinefrina, nem aumento evidente da frequência cardíaca.

O mecanismo de aumento de pressão está relacionado aos seguintes fatores:

3.1. Excitação dos receptores α, causando vasoconstrição em alguns órgãos (a fenilzolina pode reverter o aumento da pressão em uma reação anti-hipertensiva).

3.2. Contração miocárdica aprimorada e aumento do débito cardíaco (perfusão de coração isolado de cobaia e preparação cardiopulmonar). Após a administração de reserpina, o efeito de aumento da pressão do Fructus aurantii aurantii foi mais significativo. Houve um aumento significativo no fluxo sanguíneo da artéria coronária (aumento de 289,4% no fluxo sanguíneo da artéria coronária medido por fluxômetro de bolhas) e um aumento médio de 86,4% e 64,5% no fluxo sanguíneo cerebral e renal, respectivamente, com diferença significativa em relação à norepinefrina. Observou-se uma diminuição no fluxo sanguíneo femoral e um leve, porém insignificante, aumento no consumo de oxigênio miocárdico, que não coincidiu com um aumento significativo no fluxo coronário. Em testes de ECG em cães e cobaias, a arritmia (taquicardia ventricular ou bloqueio atrioventricular) causada por uma dose elevada de aurantii aurantii não foi grave. Com base nessas características, sugere-se o uso do Fructus aurantii aurantii no tratamento do choque cardiogênico. Alcaloides isolados de Fructus Aurantii e Lycium orange também podem aumentar temporariamente a tensão do músculo liso vascular, especialmente quando tratados com pituitrina.

4. Antitrombótico: O teste in vitro de uma decocção aquosa de Fructus Aurantii a 0,1 g/ml demonstrou um efeito antitrombótico evidente.

5. Reação antialérgica: A injeção de pulso estático de 100 mg/kg do extrato aquoso de Fructus Aurantii Aurantii pode inibir a reação alérgica cutânea passiva (PCA) em ratos, e 50 μg/ml pode inibir a liberação de histamina dos mastócitos abdominais de ratos.

6. Outros efeitos: A micina presente em frutas cítricas pode reduzir o teor de colestatina no soro e no fígado de ratos alimentados com uma dieta rica em colesterol. O extrato alcoólico de Fructus Aurantii apresentou efeito inibitório sobre a Mycobacterium tuberculosis H37Rv in vitro, com uma concentração inibitória de 1:1000. Seu decocto aquoso não apresentou efeito sobre os brônquios de cobaias. Há relatos de que o suco de frutas cítricas aumenta a taxa de fermentação da levedura e não diminui sua atividade após fervura, portanto, não se trata de um componente enzimático. O principal uso medicinal do suco de laranja é sua riqueza em vitamina C e o conteúdo considerável de vitaminas A e do complexo B. A casca não contém vitamina C, mas é rica em vitamina A. Possui sabor amargo e pode causar desconforto estomacal. A ingestão de grandes quantidades de cascas por crianças pode causar intoxicação (dor abdominal, cólicas).

Referência: http://www.a-hospital.com

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